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Estado de São Paulo
Data: 25 de março de 2006
Novos remédios para diabete tipo 2
Três drogas são as primeiras do mercado a atuar no intestino, onde
influem na produção de insulina
Adriana Dias Lopes
Três remédios para diabete tipo 2 prestes a chegar ao País prometem uma
revolução no tratamento da doença. Trata-se de uma nova classe de
medicamentos, o que significa que agem no organismo de forma diferente
das existentes. As novas drogas são as primeiras a atuar no intestino,
órgão que, ao lado do pâncreas, participa ativamente do desenvolvimento
da diabete.
Os remédios afetam a produção de hormônios chamados incretinas. Esses
hormônios são produzidos por células do aparelho digestivo cada vez que
nos alimentamos. Do intestino, as incretinas vão para o pâncreas pela
corrente sanguínea. Ali, elas se instalam nas células beta e ajudam na
fabricação da insulina.
“Não é possível quantificar a participação das incretinas na produção de
insulina no pâncreas, mas dá para dizer que sob o ponto de vista
fisiológico é um tremendo de um papel”, analisa Marcos Tambascia ,
professor de endocrinologia da Universidade Estadual de Campinas
(Unicamp) e presidente da Sociedade Brasileira de Diabete (SBD). Numa
pessoa normal, o nível de incretina no intestino aumenta cerca de 60%
cada vez que ela se alimenta. No diabético, o aumento é de apenas 6%.
Até hoje, os medicamentos para diabete agiam de duas maneiras:
estimulando diretamente o pâncreas a fabricar insulina ou melhorando a
ação da insulina, ao diminuir a resistência do corpo à sua ação.
MONSTRO DE GILA
Uma das novidades farmacológicas é o fosfato de sitagliptina (nome
comercial Januvia), do laboratório Merck Sharp Dhome, o primeiro na área
de diabete da empresa. Há menos de um mês ele foi submetido à Agência de
Vigilância Sanitária Nacional (Anvisa). No Food Drugs and Administration
(FDA), órgão que regula medicamentos e alimentos nos Estados Unidos, a
solicitação foi feita em dezembro.
Outro remédio com atuação similar é o vildaglipitina (nome comercial
Galvus), da Novartis, sob avaliação do FDA e da Agência Européia de
Medicamentos (Emea) desde janeiro e com previsão de chegada à Anvisa
ainda neste semestre.
O terceiro na lista é o princípio ativo exenatida (nome comercial Byetta),
do laboratório Lilly, que já foi aprovado nos Estados Unidos em abril e
está com a liberação no Brasil prevista para qualquer momento.
A incretina mais importante no organismo é a GLP-1. Nos diabéticos, sua
ação é deficitária. O Januvia e o Galvus tentam reverter este déficit
destruindo uma enzima que metaboliza essa incretina, o DPP-4. “Com a
inibição do DPP-4, a vida média do GLP-1 aumenta e a secreção de
insulina no pâncreas fica estimulada”, explica Antônio Roberto Chacra,
professor de endocrinologia da Universidade Federal de São Paulo (Unifesp).
“Nunca os medicamentos agiram tão no início da formação da doença no
organismo.”
O outro remédio, o Byetta, não destrói enzimas. Ele é uma forma
sintética da própria incretina GLP-1. Atua imitando sua ação no
organismo. A origem desse princípio ativo é inusitada. O composto foi
sintetizado de uma substância derivada da saliva do Monstro de Gila, o
maior lagarto venenoso dos Estados Unidos, que vive principalmente nos
desertos do México. Só no último trimestre do ano passado, o remédio
movimentou US$ 49 milhões.
Essas novas drogas prometem ainda outro efeito, a regeneração das
células beta. “Ao conseguir preservar essas células, pode-se adiar a
administração de insulina ou mesmo eliminá-la”, explica Denise Franco,
diretora da Associação Diabético Juvenil. Tambascia, da SBD, reforça:
“Essa classe de medicamentos tem um grande significado. Existe a
possibilidade a longo prazo de prevenir as complicações da doença”.
O economista Luciano Pacheco, de 58 anos, descobriu que tem diabete tipo
2 há oito anos. De seis meses para cá passou a desembolsar R$ 600 a cada
30 dias para importar o Byetta. “Deixei de aplicar a insulina
rápida(usada para queimar a glicose das refeições)”, diz ele.
O Byetta também age na região do cérebro responsável pela sensação de
saciedade. Reduzir a compulsão alimentar em diabéticos é importante
porque o excesso de gordura nas células dificulta a entrada da insulina.
Pacheco, porém, faz uma ressalva: “Perdi a compulsão de comer, mas não
emagreci”.
A diabete se caracteriza por um defeito no metabolismo da glicose (veja
quadro ao lado). De acordo com a Organização Mundial da Saúde, o mundo
tem 190 milhões de diabéticos – 90% do tipo 2. Em 2030, será o dobro –
366 milhões. Só no Brasil, são hoje cerca de 16 milhões, segundo o maior
estudo sobre os fatores de risco para o coração, da Sociedade
Brasileira de Cardiologia.
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