Pedro Silva Cunha
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do cronotropismo e do inotropismo cardíaco (beta 1) e do relaxamento do mús-
culo liso brônquico e vascular (beta 2).
Pelo facto de estes fármacos se ligarem aos adrenorecetores bloqueiam a
ligação da adrenalina e da noradrenalina, inibindo assim, os efeitos simpáticos
destas aminas. Possuem por isso, um efeito designado de simpaticolítico.
Contudo, alguns beta‑bloqueantes aquando da ligação aos adrenoreceto-
res induzem um parcial efeito agonista (ao mesmo tempo que competem com
a ligação das aminas a estes recetores), ativando‑os parcialmente. Este efeito
designa‑se de atividade simpaticomimética intrínseca, tendo‑se verificado que os
beta‑bloqueantes com estas características (pindolol, bucindolol e xamoterol),
não apresentaram os mesmos benefícios clínicos ao nível da mortalidade cardio-
vascular do que os outros fármacos deste grupo.
Diferentes beta‑bloqueantes possuem diferentes propriedades como o facto
de serem lipofílicos, elevada seletividade e propriedades vasodilatadoras
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.
Dadas estas características, reconhecem‑se três gerações de beta‑blo-
queantes, dividindo‑se em não‑seletivos, cardioseletivos (ou beta 1 seletivos) e
beta‑bloqueantes com propriedades vasodilatadoras.
Reconhecem‑se também características específicas de fármacos individuais,
como o facto de o nebivolol causar vasodilatação induzida pela libertação de
óxido nítrico, o sotalol exibir efeitos anti‑arrítmicos de classe III e o propranolol
inibir a conversão da tiroxina em tri‑iodotironina.
Destaca‑se também que o carvedilol tem uma ação antagonista não‑especí-
fica dos recetores beta 1 e beta 2, com efeitos adicionais de bloqueio dos rece-
tores adrenérgicos alfa 1, levando‑o a possuir capacidade de redução da pressão
arterial, independente do seu efeito beta‑bloqueante.
Os efeitos referidos levam a que se constate que estas são substâncias indi-
viduais, com as suas próprias qualidades, permitindo que possam ser utilizadas de
acordo com a especificidade do contexto clínico.
As contraindicações absolutas para a utilização de beta‑bloqueantes são a
presença de bradicardia grave, bloqueio auriculoventricular de alto grau, doença
do nódulo sinusal e insuficiência cardíaca grave descompensada, sendo contrain-
dicações relativas a existência de asma ou a presença de broncospasmo.
