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Pedro Marques da Silva, Carlos Aguiar
Estatinas e outros antidislipidémicos
Estatinas
Introdução
As estatinas constituem hoje um paradigma no tratamento das dislipidemias
aterogénicas e na prevenção cardiovascular (CV), em particular na redução do
risco dos doentes com risco elevado e muito elevado (e muito provavelmente,
também, nos indivíduos com risco intermédio)
1-4
.
Os benefícios das estatinas estão, até prova em contrário, intrinsecamente
arrolados à redução do colesterol das LDL (LDL-C) (em prevenção secundária e
primária)
4
. Frequentemente (por vezes, de forma desproporcionada) são referi-
dos outros efeitos biológicos putativos das estatinas – ditos «pleiotrópicos»- que
passam pela melhoria da função endotelial, pelos efeitos antioxidantes, anticoa-
gulantes e anti-inflamatórios, pela inibição da proliferação celular e por ações
anticarcinogénicas, pela estabilização da placa aterosclerótica, pelo recrutamento
das células endoteliais progenitoras e pela inibição da rejeição do enxerto (após a
transplantação de órgão)
5, 6
. No entanto, o LDL-C e a sua modulação
per se
influí,
significativamente, em todos estes processos, pelo que os efeitos pleiotrópicos
das estatinas são ainda questionáveis, e a existirem, desconhece-se qual o seu
tributo nos efeitos benéficos clínicos obtidos
7, 8
.
Mecanismo farmacológico das estatinas
As estatinas são inibidoras competitivas da redutase da 3-hidroxi-3-me-
thyl-glutaril-coenzima A (HMG-CoAR), enzima limitante da síntese endógena do
colesterol («via do mevalonato»)
9
. Estes compostos possuem, na sua estrutura,
uma porção fundamental
α
-metilbutirato («farmacóforo») muito semelhante à
fração da HMG-CoA, com um papel significativo.
